اين اختراع، فرمولاسيون پلت خوراكي كمپلكس فسفوليپيد با داروهاي ضدالتهاب غيراستروئيدي NSAIDs)) بوده كه در زمينه داروسازي كاربرد دارد، كه براي مشكل حلاليت كم اين داروها و عوارض گوارشي اي كه اين داروها در اثر تماس با ديواره معده ايجار ميكنند با راه كار كمپلكس كردن آنها با فسفوليپيد و فرموله كردن آنها به شكل پلت انجام گرديده است. مزيت اين پلت‌ها نسبت به ديگر اشكال دارويي موجود براي اين دسته از داروها افزايش فراهمي زيستي ناشي از افزايش حلاليت دارو، افزايش جذب لنفاتيك و كاهش متابوليسم كبدي دارو كه منجر به كاهش دفعات مصرف دارو توسط بيمار مي‌شود، افزايش پايداري دارو و هم‌چنين باعث كاهش مهم‌ترين عارضه‌ي اين دسته دارويي (NSAIDs) يعني عارضه گوارشي اين دارو‌ها مي‌شود. گروه عاملي كربوكسليك اين دارو‌ها باعث شكستن لايه هيدروفوبيك ديواره معده و بروز عوارض گوارشي مي‌گردد كه در اين فرمولاسيون با پيوند گروه هاي قطبي موجود در دارو مثل گروه كربوكسيليك به گروه آمين فسفوليپيد باعث بهبود اين عارضه ناشي از دارو مي‌شود. تاكنون شكل دارويي پلت كمپلكس فسفوليپيد با داروهاي ضدالتهاب غيراستروئيدي فرموله نشده است و با توجه به سهولت و مزاياي ساخت مي‌توان آن را بعنوان سيستم دارويي جديد معرفي كرد.

فرمولاسيون پودر ضد التهابي تعذيه روده اي غني شده با ويتامين ها و املاح و تركيبات آنتي اكسيداني با توجه به اينكه التهاب حاد مي تواند ناشي از پاسخ اوليه سيستم ايمني به تروما، جراحت و سوختگي باشد، سبب افزايش نقل و انتقالات پلاسمايي، لكوسيت ها، آنتي بادي ها و كمپلمان ها از خون به بافت هاي محيطي مي گردد و نظر به اينكه يكي از عوارض التهاب بالا در بيماران بستري در بخش مراقبت هاي ويژه سوءتغذيه مي باشد كه به دنبال شرايط حاد و كاتابوليك موجود در آنها، هميشه به عنوان پيشگيري قوي براي پيامدهاي نامطلوب مخصوصا در اين بيماران مي باشد. از طرفي تغيير در رژيم غذايي مي تواند از طريق مكانيسم هاي مختلفي مانند كاهش فرآيندهاي التهابي، افزايش سطوح آنتي اكسيدانها، تغيير پروفايل ليپيدي و تغيير تعادل فلور باكتريايي روده بدن را تحت تاثير قرار مي دهد. بنابراين با توجه به نقش مهم و كليدي مواد مغذي در فرآيندهاي التهابي، فرمولاسيوني با نمايه التهابي پايين را به منظور كاهش التهاب در بيماران بدحال طراحي و توليد كرديم.

اختراع دارورساني به كولون پلت هاي مزالازين با استفاده از روكش متشكل از مخلوط اتيل سلولز و اودراژيت S، كه در زمينه دارورساني هدفمند به كولون جهت درمان بيماري التهابي روده (IBD) كاربرد دارد؛ براي حل اين مشكل كه در فرمولاسيون خارجي موجود (Asacol) كه فرم تجاري قرص داروي مزالازين است، در آن از يك روكش وابسته به pH استفاده شده، كه در pH 7 و بالاتر قابل حل مي باشد و از آنجايي كه pH دستگاه گوارش در برخي بيماران داراي IBD كمتر از 7 مي باشد لذا دارو بدون جذب از بدن دفع مي شود، همچنين فراورده ديگر (Pentasa) كه در آن از يك روكش وابسته به زمان استفاده شده عملكرد خوبي نشان نداده است و 55-50 درصد دارو در معده آزاد مي شود. براي غلبه بر اين مشكلات با اين راه حل كه استفاده از تركيب دو سيستم وابسته به pH (اودراژيت S) و پليمر وابسته به زمان (اتيل سلولز) در تركيب با هم و قرارگيري به صورت يك لايه روكشي بر روي پلت مي تواند مشكلات فرمولاسيون هاي رايج در دارورساني ناقص اين دارو را برطرف نمايد. علاوه بر رفع مشكلات فوق، اختراع حاضر كارايي بسيار بالا و قيمت تمام شده بسيار پاييني دارد.

اختراع ساخت پلت هاي 5-آمينوساليسيليك اسيد و بهينه سازي آنها با استفاده از روكش حاوي اودراژيت FS و RS كه در زمينه دارورساني هدفمند به كولون جهت درمان بيماري التهابي روده كاربرد دارد؛ براي حل اين مشكل كه در فرمولاسيون خارجي موجود (Asacol) كه فرم تجاري قرص داروي 5-آمينوساليسيليك اسيد است، در آن از يك روكش وابسته به pH استفاده شده، كه در pH 7 و بالاتر قابل حل مي باشد و از آنجايي كه pH دستگاه گوارش در برخي بيماران داراي IBD كمتر از 7 مي باشد لذا دارو بدون جذب از بدن دفع مي شود، همچنين فراورده ديگر (Pentasa) كه در آن از يك روكش وابسته به زمان استفاده شده عملكرد خوبي نشان نداده است و 55-50 درصد دارو در معده آزاد مي شود براي غلبه بر اين مشكلات با اين راه حل كه استفاده از تركيب دو سيستم وابسته به pH (اودراژيت FS) و پليمر وابسته به زمان (اودراژيت RS) در تركيب با هم و قرارگيري به صورت يك لايه روكشي بر روي پلت مي تواند مشكلات فرمولاسيون هاي رايج در دارورساني ناقص اين دارو را برطرف نمايد. علي رغم رفع مشكلات فوق، اختراع حاضر كارايي بسيار بالا و قيمت تمام شده بسيار پاييني دارد.

سيستم هاي مختلفي جهت دارورساني داروي 5-آمينو ساليسيليك اسيد به روده بزرگ تعبيه شده است. مكانيسم عمده اين سيستم ها بر اساس تغييرات فاكتورهاي فيزيولوژيكي دستگاه گوارش نظير pH، زمان اقامت شكل دارويي و فلور ميكروبي موجود در دستگاه گوارش مي باشد. اما در سيستم هاي جديد تر سعي شده است از تركيب اين سيستم ها استفاده شود. مزيت اين سيستم ها اين است كه وابستگي سيستم تركيبي به تغييرات شرايط فيزيولوژيكي دستگاه گوارش كمتر خواهد بود و در نتيجه آزادسازي دارو از سيستم در شرايط مختلف قابليت پيش بيني بيشتري خواهد داشت. بنابراين استفاده از دو سيستم شامل پليمر وابسته به زمان (اودراژيت RS) و پليمر وابسته به تجزيه ميكروبي (اينولين) در تركيب با هم مي تواند مشكلات فرمولاسيون هاي رايج در دارورساني ناقص اين دارو را برطرف نمايد. تلفيق اين دو سيستم علاوه بر اينكه از آزادسازي دارو قبل از رسيدن به محل اثر جلوگيري خواهد نمود با توجه به طبيعت پليمرهاي حساس به تجزيه ميكروبي كه آنزيم هاي تجزيه كننده آن فقط در كولون يافت مي شود باعث آزادسازي دارو در اين منطقه با غلظت درماني مناسب مي شود. نتايج بررسي هاي in-vitro و in-vivo عملكرد عالي اين سيستم دارورساني در درمان بيماري التهابي روده را نشان دادند.

سيستم هاي مختلفي جهت دارورساني داروي 5-آمينوساليسيليك اسيد به روده بزرگ (كولون) طراحي شده است. مكانيسم عمده در كنترل رهش دارو از اين سيستم ها بر اساس تغييرات فاكتورهاي فيزيولوژيكي دستگاه گوارش نظير pH، زمان اقامت، شكل دارويي و يا فلور ميكروبي موجود در دستگاه گوارش بوده است. در سيستم هاي جديد تر سعي شده است از تلفيق مكانيسم هاي مختلف استفاده شود. مزيت اين سيستم ها اين است كه وابستگي سيستم تركيبي به تغييرات تنها يك فاكتور فيزيولوژيكي دستگاه گوارش كمتر خواهد بود و در نتيجه آزادسازي دارو از سيستم در شرايط مختلف قابليت پيش بيني بيشتري خواهد داشت. بنابراين استفاده از تركيب دو سيستم وابسته به pH (اودراژيت FS) و پليمر وابسته به زمان (اودراژيت RS) در روكش و حضور اينولين در ساختمان پلت مي تواند مشكلات فرمولاسيون هاي رايج در دارورساني ناقص اين دارو را برطرف نمايد. تلفيق اودراجيت FS و RS در روكش از آزادسازي دارو قبل از رسيدن به محل اثر جلوگيري كرده و با توجه به طبيعت پليمرهاي حساس به pH كه در ناحيه كولون يونيزه و حل شده آزاد سازي دارو از پلت آغاز مي شود. همچنين حضور اودراژيت RS از رهش ناگهاني دارو در pH ناحيه كولون ممانعت بعمل مي آورد و باعث آزادسازي دارو در اين منطقه با غلظت درماني مناسب مي شود. وجود اينولين در ماتريكس پلت و تجزيه ميكروبي آن به رهش اختصاصي دارو از پلت در ناحيه فعاليت (كولون) آنزيم هاي تجزيه كننده اين پلي ساكاريد مي انجامد. با تلفيق و به كارگيري اين سه سيستم در تهيه پلت هاي روكش دار 5-آمينوساليسيليك اسيد مي توان دارورساني هدفمند به ناحيه كولون داشت. نتايج بررسي هاي in-vitro و in-vivo عملكرد عالي اين سيستم دارورساني در درمان بيماري التهابي روده را نشان دادند.

سيستم هاي مختلفي جهت دارورساني داروي مزالازين به روده بزرگ طراحي شده است. مكانيسم عمده اين سيستم ها بر اساس تغييرات فاكتورهاي فيزيولوژيكي دستگاه گوارش نظير pH، زمان اقامت شكل دارويي و فلور ميكروبي موجود در دستگاه گوارش مي باشد. مزيت اين سيستم ها وابستگي كم سيستم تركيبي به تغييرات شرايط فيزيولوژيكي دستگاه گوارش ميباشد و در نتيجه آزادسازي دارو از سيستم در شرايط مختلف قابليت پيش بيني بيشتري خواهد داشت. بنابراين استفاده از تركيب دو سيستم وابسته به pH و پليمر وابسته به زمان در تركيب با هم مي تواند مشكلات فرمولاسيون هاي رايج در دارورساني ناقص اين دارو را برطرف نمايد. تلفيق اين دو سيستم علاوه برآزادسازي دارو قبل از رسيدن به محل اثر يونيزه شده و باعث آزاد سازي دارو از پلت مي شوند. همچنين استفاده از اودراژيت RS و يا اتيل سلولز به عنوان سيستم وابسته به زمان به همراه سيستم وابسته به pH، از رهايش ناگهاني دارو در pH ناحيه كولون ممانعت بعمل مي آورد و باعث آزادسازي دارو در اين منطقه با غلظت درماني مناسب مي شود. با اين عمل داروي مزالازين به خوبي در معرض تمامي نواحي ملتهب كولون قرار مي گيرد.